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VARENICLINA - CHAMPIX


Mecanismo de acción

Agonista parcial, y antagonista en presencia de nicotina, de los receptores neuronales para acetilcolina de tipo nicotínico alfa-4, ß-2.

Indicaciones terapéuticas

En adultos para dejar de fumar.

Posología

Oral. Ads.:

La dosificación debe comenzar 1-2 sem antes de dejar de fumar. En pacientes que no toleren los efectos adversos mantener dosis de 0,5 mg 2 veces/día. El tto. dura 12 sem. Si tras el tto. se ha conseguido dejar de fumar puede alargarse el tto. 12 sem más con dosis de 1 mg 2 veces/día. En I.H., ancianos e I.R. leve o moderada no se necesita ajuste de dosis. En I.R. grave: dosis inicial 0,5 mg/día durante 3 días, después 1 mg/día. No usar en < 18 años.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones

Síntomas propios de la deshabituación tabáquica al final del tto.

Insuficiencia renal

No es necesario ajuste de dosis en I.R. de leve a moderada. Si en I.R. moderada se sufre acontecimientos adversos no tolerables, reducir la dosis a 1 mg/día. En I.R. grave: dosis inicial 0,5 mg/día durante 3 días, después 1 mg/día; evitar tto. concomitante con cimetidina. En pacientes con enfermedad renal terminal no se recomienda el tto.

Interacciones

En I.R. grave, aumenta la exposición sistémica con: cimetidina.
Disminución de la presión sistólica con: terapia sustitutiva con nicotina.

Embarazo

No debe utilizarse. En animales se ha demostrado toxicidad, se desconoce el riesgo potencial en humanos.

Lactancia

Se desconoce si vareniclina se excreta en la leche humana. Los estudios en animales sugieren que vareniclina se excreta en la leche. La decisión de continuar/discontinuar la lactancia o continuar/discontinuar el tratamiento con vareniclina debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia materna para el lactante y el beneficio del tratamiento para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Puede tener un efecto pequeño o moderado sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Vareniclina puede producir mareos y somnolencia y por tanto puede afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Deberá indicarse a los pacientes que no conduzcan, manejen maquinaria compleja o realicen actividades potencialmente peligrosas hasta que conozcan si este medicamento afecta a su capacidad para realizar estas actividades.

Reacciones adversas

Aumento del apetito; sueños anormales, insomnio; cefalea, somnolencia, mareos, disgeusia; náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, molestias estomacales, dispepsia, flatulencia, sequedad bucal; fatiga. Se ha notificado infarto de miocardio en el periodo post-comercialización.
Fuente:
http://www.vademecum.es/principios-activos-vareniclina-n07ba03




26/07/2011 | ALERTAS

Vareniclina (Champix®): evaluación de un nuevo análisis sobre reacciones cardiovasculares


Los beneficios que aporta el medicamento para dejar de fumar siguen compensando el ligero aumento observado de reacciones adversas cardiovasculares
VARENICLINA (Triángulo amarilloCHAMPIX®): 
EVALUACIÓN DE UN NUEVO ANÁLISIS SOBRE
REACCIONES CARDIOVASCULARES
Fecha de publicación: 22 de julio de 2011

Categoría: MEDICAMENTOS USO HUMANO, SEGURIDAD
Referencia: SGMUH (FV), 15/2011


El Comité de Medicamentos de Uso Humano de la Agencia Europea de
Medicamentos ha evaluado nuevos datos publicados sobre reacciones
cardiovasculares de vareniclina (Triángulo amarilloChampix®) concluyendo que los
beneficios que aporta el medicamento para dejar de fumar siguen
compensando el ligero aumento observado de reacciones adversas
cardiovasculares.
El Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) y el Grupo de Trabajo de
Farmacovigilancia (PhVWP), comités científicos de la Agencia Europea de
Medicamentos (EMA) que integran a expertos de las agencias de medicamentos
nacionales, han confirmado que el balance beneficio-riesgo para vareniclina
(Champix®) continúa siendo positivo, a pesar de los resultados de un reciente
meta-análisis realizado sobre los efectos adversos cardiovasculares del
medicamento.
La evaluación ha concluido que el ligero aumento del riesgo de problemas
cardiovasculares, que los autores de este estudio han descrito, no sobrepasa
los beneficios que vareniclina proporciona ayudando a las personas que desean
dejar de fumar.
Champix® está autorizado en Europa desde septiembre de 2006 (en España
desde octubre del mismo año), y su ficha técnica incluye información acerca de
las posibles reacciones adversas cardiovasculares del medicamento.
El meta-análisis evaluado, publicado1 el 4 de julio en la revista Canadian
Medical Association Journal, investigaba el número de eventos cardiovasculares
combinados en una variable que incluía infarto de miocardio, ictus, alteraciones
del ritmo cardíaco, insuficiencia cardíaca y muerte relacionada con problemas
cardiovasculares en un total de 8.216 pacientes en tratamiento con Champix®,
o placebo, que participaron en 14 ensayos clínicos aleatorizados de duración
igual o menor a un año.
El meta-análisis ha encontrado que los acontecimientos descritos eran poco
frecuentes en ambos grupos, existiendo un número ligeramente superior en
los pacientes tratados con vareniclina: el 1,06% de los pacientes en tratamiento
con Champix® sufrió un acontecimiento de este tipo (52 pacientes de 4.908
tratados) frente al 0,82% de los pacientes que tomaban placebo (27 de un
total de 3.308), sin encontrarse diferencias en las tasas de mortalidad entre
ambos grupos.
El CHMP ha identificado una serie de limitaciones del meta-análisis, entre los
que destacan la elección de la variable combinada, el alto número de abandono
entre los pacientes que recibían placebo, la falta de información sobre la
secuencia temporal de los acontecimientos y la exclusión de todos aquellos
estudios sin eventos adversos de este tipo.
En opinión del comité científico, estas limitaciones impiden alcanzar conclusiones
sólidas basadas en este meta-análisis.
Además, una limitación fundamental del meta-análisis para establecer
conclusiones sobre el balance beneficio-riesgo de vareniclina es que sólo se
recogen en él acontecimientos adversos ocurridos a corto plazo, mientras que
los beneficios de dejar de fumar en términos de reducción del riesgo de
enfermedades cardiovasculares y otras enfermedades graves se producen a lo
largo del tiempo en los exfumadores. En este sentido, se van a realizar nuevos
análisis con el fin de modelizar el balance riesgo-beneficio global, incluyendo los
beneficios a largo plazo.
Se recuerda a los profesionales sanitarios que deben notificar todas las
sospechas de reacciones adversas a los
Centros Autonómicos de Farmacovigilancia .

Referencias

  1. Singh S et al. 2011 Risk of serious adverse cardiovascular events associated with varenicline: a systematic review and meta-analysis. CMAJ Julio 4, 2011. doi: 10.1503/cmaj.110218. Disponible en la URL:http://www.cmaj.ca/content/early/2011/07/04/cmaj.110218 (consulta 21-07-11)
  2. Ficha Técnica e información del producto:

Fuentes:
http://www.vademecum.es/noticia-110726-vareniclina+(champix%C2%AE):+evaluaci%C3%B3n+de+un+nuevo+an%C3%A1lisis+sobre+reacciones+cardiovasculares_5006
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios

BUPROPION -Fármacos no sustitutivos de la nicotina.



Información sobre el bupropion
  • De qué se trata?
  • Cómo funciona?
  • Para quien esta recomendado este medicamento?
  • Cuál es su eficacia?
  • Bupropion y otros anti-depresores
  • Contra-Indicaciones del bupropion
  • Efectos secundarios del bupropion
  • Tratamiento
  • bupropion, embarazo y lactáncia
  • Una toma combinada es posible?
  • Precio
  • bupropion un medicamento controvertido
  • Consultar testimonios de nuestros utilizadores
  • Para saber mas y referencias
De qué se trata?
Este medicamento, contiene clorhidrato de bupropion, está destinado a las personas que desean dejar de fumar. Solo bajo prescripción médica y desde hace poco tiempo.
En los Estados Unidos, este medicamento estaba prescrito en dosis más elevadas como antidepresivo desde hace muchos años. Se comprobó que era poco eficaz contra la depresión, pero se advirtió que la sustancia que contenía acompañaba a una disminución de las ganas de fumar, al punto de dejarlo.Desde entonces un cierto número de
estudios científicos, han demostrado la eficacia de este producto para detener el tabaquismo.

Cómo funciona?
Los mecanismos precisos del modo de acción del bupropion, no están totalmente aclarados. Sabemos que se trata a niveles de los mediadores de células cerebrales, tales como la noradrenalína y la dopamína. El bupropion disminuye las ganas de fumar, los efectos agradables sentidos al fumar y los síntomas de la falta de nicotina. Limita también el aumento de peso que sobreviene frecuentemente al dejar el tabaco. 

Para quien esta recomendado este medicamento?
Está destinado a los fumadores que han decidido dejar de fumar y la dependencia al tabaco es importante. Este medicamento necesita un apoyo médico, así como un plan para dejar el tabaco. Está particularmente recomendado para las personas que presentan contraindicaciones a los sustitutos nicotínicos, que hayan tenido fracasos con estos últimos ó que tienen antecedentes de depresión.

Es el médico el que juzga cual es la ayuda farmacológica mejor adaptada a sus necesidades.
 
Cuál es su eficacia?
La tasa de éxito en un año para el bupropion se sitúa entre el 23 y 30%. A titulo de comparación, ciertas combinaciones de sustitutos nicotínicos (parches y goma de mascar ó parches y spray nasal) con una eficacia comparable de entre 18 y 27% de tasa de abstinencia. 
Contra-indicación del bupropion
Existen contra-indicaciones absolutas al bupropion que son imperativas a respetar: Hipersensibilidad al producto, epilepsia, tumor cerebral, trastorno grave del comportamiento alimenticio (bulimia nerviosa, anorexia mental), dependencia al alcohol, sedantes y drogas ilegales, ciertos medicamentos (IMAO inhivitadores de la mono-amino-oxidase). Existe también situaciones donde es posible utilizar el bupropion con precaución a menudo una dosis reducida, si el medico estima que las ventajas del bupropion son superiores a los riesgos: insuficiencia renal, insuficiencia hepática, alcoholismo, traumatismo craneal, falta de sueño, la toma de ciertos medicamentos (antidepresores, neurolépticos,teofilina, tramadol, antimalaricos, quinolones, corticoides por vía oral ó inyectable

Solo su medico tratante puede prescribir el bupropion.
Infórmele bien de todos los medicamentos que usted toma, de modo que pueda ajustarse a su tratamiento

Efectos secundarios del bupropion
  • Insomnio en el 25 al 65% de los casos
  • Sequedad en la boca
  • Agitación, ansiedad, excitación
  • Depresión
  • Temblores
  • Dolor de cabeza
  • Vértigo
  • Taquicardia, dolores en el tórax
  • Dolores abdominales, vómitos, estreñimiento
  • Erupciones en la piel
  • Urticarias angioedema
  • Muy raramente crisis epiléptica (riesgo 1 por 1000)
Importante : muchos de estos efectos secundarios pueden ser atribuidos al mismo tabaquismo.

Tratamiento
En acuerdo con su medico la toma de bupropion debe empezar entre 7 y 14 días antes de la fecha que usted ha fijado para dejar de fumar, tiempo para permitir a la sustancia desarrollar sus efectos.
  • Durante 6 días tomará 1 comprimido de bupropion de 150 mg, por la mañana..
  • A partir del 7° día de tratamiento deberá tomar 2 comprimidos por día, uno al levantarse y otro a medio día, esto durante 6 semanas. Hay que respetar un periodo de 8 horas entre las dos tomas del bupropion. Nunca tomar el medicamento por las noches (insomnio) si olvida alguna toma es mejor esperar al día siguiente por la mañana. En total seguirá un tratamiento entre 7 y 9 semanas.
  • · En caso de efectos secundarios prolongados e importantes, no pare el tratamiento sin consultar con su medico tratante, Es posible de reducir la dosis a 1 comprimido diario, así se reducen los efectos secundarios y la eficacia es casi la misma para dejar de fumar.
Bupropion, embarazo y lactancia
Como con muchos medicamentos no hay muchos datos sobre los efectos del bupropion en los humanos. No hay efecto toxico conocido del bupropion en el desarrollo del bebé durante el embarazo, sobre todo de malformación. Mismo si es preferible utilizarlo fuera de embarazo, es posible administrarlo durante el embarazo .Háblelo con su ginecólogo y lleguen a la mejor solución. Hay que considerar la toxicidad del tabaco durante el embarazo, está demostrado que aumenta el riesgo de aborto y nacimientos prematuros.Si tiene previsto un embarazo, cuente con una semana aproximadamente para la eliminación del bupropion una vez que haya parado las tomas. Dado que el principio activo del bupropion pasa a la leche materna, la lactación está desaconsejada durante su administración.
Una toma combinada es posible?
La asociación del bupropion con la utilización de sustitutos nicotínicos es posible. Pero una mayor eficacia no está demostrada científicamente.

Bupropion un medicamento controvertido
Regularmente en los medios de comunicación la información sobre el bupropion suscitan la controversia y las inquietudes del público. De cara a las diferentes informaciones y controversias aparecidas últimamente en los medios de comunicación a propósito de éste medicamento, aquí está la opinión del Doctor J.P. Humair :
El anuncio reciente de los peligros mortales del bupropion en Gran Bretaña, es un ejemplo típico de distorsión de información de cara a la salud tan seguido hecho por los medios de comunicación. Estos en efecto han transformado la información “57 muertes durante ó después de la toma del bupropion” en una información con mas gancho “57 muertes debidas al bupropion”.
He remontado hasta la fuente de información y basándome en los datos disponibles a propósito del
bupropion, me atrevo a decir las precisiones siguientes :
  • Las 57 muertes no son mas que notificaciones de muertes de personas tomando o hayan tomado recientemente bupropion en la agencia británica de control de medicamentos.
  • Estas notificaciones son un proceso normal de control de todos los medicamentos y los números son siempre mayores poco después de la introducción de un nuevo medicamento.
  • Estas notificaciones hacen el objeto de una investigación que no han demostrado por el momento ninguna relación de la causa a efecto entre el bupropion y estas muertes.
  • La mayoría de las personas muertas tenían una enfermedad explicando su muerte, un gran numero debido al tabaquismo.
  • Igual las personas que pararon de fumar (con ó sin bupropion) han podido desarrollar una nueva enfermedad debida al tabaco porque el riesgo solo disminuye progresivamente en unos años.
  • Todos los estudios llevados hasta aquí han demostrado que no hay diferencia en el numero de muertes entre los fumadores utilizadores de bupropion y esos que tomaban un placebo
  • Este medicamento es utilizado para dejar de fumar en los Estados Unidos y en Canadá al menos desde hace 5 años y nunca se ha demostrado la existencia de muertes debido al bupropion.
  • Si estas muertes fueran atribuidas al bupropion (cosa que actualmente no es el caso) el riesgo es ínfimo (57/4000.000, o sea 0.014%) y sin comparación con el riesgo enorme de muertes debido al tabaco que es el 50%!.
En resumen que los medios de comunicación se preocupan mas de vender su información que de la salud pública, metiendo miedo a la populación. Por otro lado hay que dudar seriamente de la imparcialidad de los medios de comunicación a propósito del tabaquismo porque están financieramente muy dependientes de la industria del tabaco donde ellos también meten sus anuncios.

Bupropion y otros antidepresores para dejar de fumar
Para algunos fumadores, el cigarrillo sirve manifiestamente como agente antidepresor. Incluso dejar de fumar precipita ó agrava un estado depresivo. Este vínculo entre el tabaco y depresión ha llevado a los científicos a someter a un test la utilización de antidepresores para la ayuda a dejar de fumar.
Entre estos antidepresores, los más conocidos se encuentran la fluoxetina (“Prozac”) y la nortriptilina (“Pamelor” ó “Aventil”). En cuanto al Bupropion (“Zyban”), es muy poco utilizado contra la depresión en Europa a causa de sus efectos secundarios. Pero se ha constatado que a dosis relativamente bajas, puede cortar las ganas de fumar.
Analizando la literatura científica internacional, los buscadores de la Cochrane Collaboration han identificado treinta estudios sobre la utilización de antidepresores para dejar de fumar, Veinte concerniente el bupropion, cinco la nortriptilina y dos la fluoxetina ( antidepresores menos conocidos - moclobemide, paroxetina, sertralina y venlafaxina - Hacen objeto de estudios separados).
Los resultados son claros. Tanto el bupropion como la nortriptilina, doblan las oportunidades para dejar de fumar. Con respecto al placebo ó la ausencia de tratamiento. Por el contrario, las otras sustancias analizadas y comprendida la fluoxetina no favorecen el dejar de fumar a largo plazo (medido 6 a 12 meses después del tratamiento).
Para el bupropion, estudios han demostrado que media dosis (1 pastilla o sea 150mg por día) es tan eficaz como la dosis entera (2 pastillas o sea 300mg por día). En primer lugar la dosis entera permite a más gente dejar de fumar. Pero un año mas tarde no se constata diferencias entre los que han tomado 150mg y los que tomaron 300mg por día. Otros estudios han demostrado que no sirve de nada la prolongación del tratamiento mas allá de las siete semanas normalmente recomendadas para el bupropion..
La utilización simultánea del bupropion y el parche de nicotina, ha sido analizado en dos estudios que han dado diferentes resultados. En el primero, dio en una aumentación de oportunidades para dejar la adicción, pero en el segundo, ningún efecto suplementario fue constatado.
En el conjunto, el 10% de las personas tratadas con bupropion han interrumpido el tratamiento a causa de los efectos secundarios. Los principales problemas citados era el insomnio (un tercio de todos los pacientes) sensación de boca seca (10%) y náuseas. El bupropion no debe ser nunca recetado a personas con antecedentes convulsivos. Si esta regla es respetada, los riesgos de convulsión son aproximadamente de uno por mil. Los riegos de reacción alérgica son del mismo orden (0.1 a 0.3%).
Entre las miles de personas bajo bupropion seguidas en estos estudios, no ha habido ninguna muerte sospechosa, Pero como otros medicamentos, una sobredosis de bupropion es ciertamente peligrosa. Puesto que la prensa popular había hecho estado de muertes ligadas a la ingestión de este medicamento, buscadores científicos americanos nombrados por Cochrana Collaboration interrogaron su sistema nacional de vigilancia toxicologíca. En el conjunto de los Estados Unidos, encontraron cinco casos mortales en dos años (1998-1999). Todos fueron presuntos suicidios y un solo caso presentaba el equivalente americano del Zyban (“Wellbutrin sustained release”). Los otros cuatro casos estaban ligados a la utilización de “Wellbutrin” standar una formula mas antigua donde el conjunto del medicamento vuelve a hacerse disponible en lugar dejarlo poco a poco.
A nuestro conocimiento la nortiptrilina esta recetada únicamente contra la depresión en Europa. El bupropion -bajo vigilancia medical- es el único antidepresor que podemos recomendar para dejar de fumar. Los sustitutos nicotínicos tienen una eficacidad parecida y provocan pocos efectos secundarios.

Fuente: http://www.stoptabac.ch
 Traducido del francés por José Antonio Jaén con la colaboración de Ana Sánchez. 
Corregido y adaptado por José Manuel Sánchez